[转帖]【Nature Reviews】45种FDA批准的肿瘤靶向药物大全

(本文为【良医汇-肿瘤资讯】原创
http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MjM5Nzc4MDk2MA==&mid=402126958&idx=1&sn=ff25b0138101a554237c82760287aefb&scene=2&srcid=0110rGCOO4Oaq9Y1tqVjJPhg&from=timeline&isappinstalled=0#wechat_redirect
据说是迄今为止全部的,具体我也不清楚。
单抗类药物

Ado-trastuzumab emtansine

商品名:Kadcyla

批准的适应症:Her2过表达的转移性乳腺癌

靶向:HER2蛋白细胞外段

严重的副反应:肝毒性,左心功能受损,致畸/死胎

价格:未知*

阿莱珠单抗(Alemtuzumab)

商品名:Campath

批准的适应症:B-细胞 慢性淋巴细胞白血病

靶向:B细胞和T细胞上的CD52蛋白

严重的副反应: 心律失常,心肌病,慢性心衰,自身免疫性疾病,Grave’s 病,巨细胞病毒及EBV病毒感染,第二肿瘤发生率增加

目前不可购买,该药物控制严格,只能通过REMS项目(风险评估缓解策略)预定

贝伐珠单抗(Bevacizumab)

商品名:安维汀,Avastin(中国已经上市)

批准的适应症:转移性结直肠癌,肾癌以及非小细胞肺癌;铂类耐药的复发性上皮细胞卵巢癌,输卵管癌,或者原发性腹膜后肿瘤;宫颈癌;脑胶质瘤

靶向:VEGF

严重的副反应: 高血压,栓塞时间,出血,肠道穿孔,伤口裂开。

价格: 100mg/4mL(1瓶)3839.92美元

Blinatumomab

商品名:Blincyto

批准的适应症: 费城染色体阴性的复发难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病(B-cell ALL)

靶向:双特异性——B细胞上的CD19、T细胞上的CD3

严重的副反应: 细胞因子释放综合征,神经毒性,中性粒缺乏性发热,败血症

价格:未知

Brentuximab vedotin

商品名:Adcetris

批准的适应症: 复发难治性的霍奇金淋巴瘤,复发难治性的未分化大T细胞淋巴瘤(ALTL)

靶向:CD30,共轭的细胞毒性药物MMAE结合细胞微管

严重的副反应:室上性心律失常,气胸,肺炎,肺栓塞,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML)

价格: 未知

西妥昔单抗Cetuximab

商品名:爱必妥,Erbitux(中国已经上市)

批准的适应症:转移性KRAS阴性的结直肠癌,头颈部鳞癌

靶向: EGFR

严重的副反应:突发心脏骤停,肾衰,间质性肺病,肺栓塞,注射反应

价格: 2mg/mL(1瓶,50mL):2031美元

Denosumab

商品名 Xgeva

批准的适应症:手术不能切除的骨巨细胞瘤

靶向: RANKL

严重的副反应:下颌骨坏死,骨髓炎

价格:60mg/mL(5支,1mL)1026.09美元

Ibritumomab tiuxetan

商品名: Zevalin

批准的适应症:复发难治性非霍奇金淋巴瘤(NHL)

靶向:CD20。Tiuxetan是一个钇金属螯合剂

严重的副反应:注射反应,严重的细胞减少伴出血,Steven-Johnson综合征,毒性表皮坏死溶解(toxic epidermal necrolysis),AML及MDS患病风险增加。

价格:未知

伊匹单抗Ipilimumab

商品名:Yervoy

批准的适应症:不可切除或转移性恶性黑色瘤

靶向:CTLA4

严重的副反应:心包炎,肾上腺功能减低,垂体功能减低,甲状腺功能减低,肠穿孔,肝炎,肺炎,格林巴利综合症。

价格:未知

Nivolumab

商品名:Opdivo

批准的适应症:不可切除或转移性恶性黑色素瘤,且对其他治疗药物反应不佳,转移性鳞状非小细胞肺癌

靶向:PD-1

严重的副反应: 免疫相关的结肠炎,肝炎,肾炎,肺炎

价格:未知

Obinutuzumab

商品名 Gazyva

批准的适应症:未经治疗的CLL(需与苯丁酸氮芥联用)

靶向:CD20

严重的副反应: 乙型肝炎病毒反应,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML)

价格:未知

奥法木单抗Ofatimumab

商品名 :Arzerra

批准的适应症:难治性CLL,未经前线治疗的CLL(需与苯丁酸氮芥联用)

靶向:CD20

严重的副反应: 肠梗阻,病毒性肝炎,感染性疾病,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML)

价格:未知

帕尼单抗Panitumumab

商品名 Vectibix

批准的适应症:表达EGFR的结直肠癌

靶向:EGFR

严重的副反应:皮肤毒性,间质性肺病,肺炎,肺纤维化

价格:未知

帕托珠单抗Pertuzumab

商品名: Perjeta

批准的适应症: 转移性Her2阳性乳腺癌,需与曲妥珠单抗和多西他赛联用

靶向:HER2蛋白细胞外段二聚化过程

严重的副反应:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏,过敏反应,左心室功能失常

价格:未知

Ramucirumab

商品名: Cyramza

批准的适应症: 进展/转移性胃癌或胃食管交界癌,转移性非小细胞肺癌(经铂类联合多西他赛治疗期间或治疗后疾病仍然进展的患者),转移性结直肠癌(需与FOLFIRI化疗方案联用)

靶向:VEGFR-2

严重的副反应:出血,高血压,心血管事件,肝硬化,肠梗阻,伤口愈合障碍,中性粒细胞缺乏性发热

价格:未知

利妥昔单抗Rituxumab

商品名: 美罗华 Rituxan(中国已经上市)

批准的适应症:B细胞非霍奇金淋巴瘤,CLL

靶向:CD20

严重的副反应:心律失常,心源性休克,骨髓抑制,肾毒性,血管性水肿,溶瘤综合征

价格: 10mg/mL(1瓶,10mL):15596.6美元

Siltuximab

商品名 Sylvant

批准的适应症:HIV和HHV-8阴性的多灶性Castleman’s病

靶向:可溶性和细胞膜上的白介素-6(IL-6)

严重的副反应:胃肠道穿孔,过敏反应,感染性疾病

价格: 未知

Tositimumab

商品名 Bexxar

批准的适应症:CD20阳性的非霍奇金淋巴瘤

靶向: 先给予CD20“裸”抗体,在给予放射性碘131结合的抗体

严重的副反应: 骨髓抑制,AML/MDS风险增加,胸膜积液,肺炎,过敏反应

价格: 2014年2月起药厂不再生产该药

曲妥珠单抗

商品名 赫赛汀(中国已经上市)

批准的适应症: Her2/neu过表达的乳腺癌,一部分胃腺癌

靶向: HER2蛋白的细胞外段

严重的副反应: 心功能失常(尤其与蒽环类药物联用),呼吸衰竭,肝毒性

价格: 440mg/支(1剂,冻干粉剂):3344.2美元

激酶抑制剂

阿法替尼Afatinib

商品名 Gilotrif

批准的适应症: 含有EGFR19外显子确实或21外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌

靶向:EGFR,EGFR1/2,HER2和HER4

严重的副反应:

价格与评论:肾功能不全的人需要药物减量。

阿昔替尼Axitinib

商品名 Inlyta(中国已经上市)

批准的适应症:肾细胞癌

靶向:VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR,c-KIT

严重的副反应: 出血,动静脉栓塞,肺栓塞

价格与评论: 1mg(30片):7056美元;5mg(30片):9896.04美元

Bosutinib

商品名 Bosulif

批准的适应症:费城染色体阳性的CML

靶向:Bcr-Abl激酶和Src-家族激酶

严重的副反应: 长QT间期,心包及胸膜积液,肝毒性,急性肾衰

价格与评论:未知

Cabozantinib

商品名 Cometriq

批准的适应症: 转移性甲状腺髓样癌

靶向: c-MET,VEGFR-2,FLT-3,c-KIT,RET

严重的副反应: 手足皮肤反应,动静脉栓塞,骨髓抑制,胃肠道穿孔及翕室形成

价格与评论:手术前(含口腔手术)需要暂停使用药物

Ceritinib

商品名 Zykadia

批准的适应症: 转移性ALK-阳性非小细胞肺癌,且对克唑替尼耐药者

靶向:ALK,IGF1R,胰岛素受体

严重的副反应:胃肠道反应,肝毒性,高血糖,心动过缓,QT间期延长,痉挛

价格与评论:未知

克唑替尼Crizotinib

商品名 Zykadia(中国已经上市)

批准的适应症: 转移性ALK-阳性非小细胞肺癌

靶向:ALK,c-MET

严重的副反应:QT间期延长,肝毒性,转氨酶升高,中性粒细胞减少,肺栓塞,肺炎

价格与评论: 200mg(30片):11946.3美元

达拉非尼Dabrafenib

商品名 Tafinlar

批准的适应症:转移性或不可切除恶性黑色素瘤,且含有BRAF V600E或则V600K突变

靶向:BRAF V600E,V600K和V600D激酶,野生型BRAF和CRAF激酶,MEK

严重的副反应:新原发的皮肤癌(恶性黑色瘤,鳞状细胞癌),胰腺炎,间质性肾炎

价格与评论:不能给BRAF野生基因型患者使用,需空腹服用

达沙替尼Dasatinib

商品名 Spycel(中国已经上市)

批准的适应症:费城染色体阳性的CML,费城染色体阳性的ALL

靶向:Bcr-Abl激酶和Src家族激酶

严重的副反应:充血性心衰,心包疾病,QT间期延长,出血性结肠炎

价格与评论:20mg(30片):2450.59美元

厄洛替尼

商品名 特罗凯Tarceva(中国已经上市)

批准的适应症:转移性或局部进展性非小细胞肺癌,且携带EGFR19外显子确实或L858R突变,转移性或进展性胰腺癌(需与吉西他滨联用)

靶向:EGFR,PDGFR,c-Kit

严重的副反应: 皮疹,Stevens-Johnson综合征,毒性表皮坏死,心律失常,心梗,晕厥,肠梗阻,间质性肺病,角膜穿孔或溃疡,睫毛生长异常

价格与评论:25mg(30片):2414.37美元,使用该药时,需避免与质子泵抑制剂联用,因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收;与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险

吉非替尼

商品名 易瑞沙Iressa(中国已经上市)

批准的适应症: 转移性非小细胞肺癌,且携带EGFR19外显子确实或L858R

靶向:EGFR

严重的副反应:呼吸抑制(尤其已经前线完成化疗或放疗的患者),间质性肺病,肿瘤出血

价格与评论: 与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应,若患者需同时使用华法林,则需频繁监测INR水平

Ibrutinib

商品名 Imbruvica

批准的适应症: 套细胞淋巴瘤,至少接受过一次化疗的CLL,或者携带17p缺失的CLL,Waldenstroem’s 巨球蛋白血症

靶向:BTK

严重的副反应:肺炎,房颤,蛛网膜下腔出血,胃肠道出血,肾衰,继发肿瘤(如皮肤癌)

价格与评论:未知

Idelalisib

商品名 Zydelig

批准的适应症:复发性CLL,复发性滤泡状B细胞-非霍奇金淋巴瘤,SLL

靶向:PI3K delta

严重的副反应:肝毒性,结肠炎,小肠穿孔,骨髓抑制,皮肤毒性,肺炎

价格与评论: 使用该药需注意避孕,防止胚胎毒性和死胎

伊马替尼

商品名 格列卫(中国已经上市)

批准的适应症:费城染色体阳性的ALL和CLL;MDS;慢性嗜酸细胞性白血病;高嗜酸细胞血症;GIST;皮肤纤维化

靶向:Bcr-Abl激酶

严重的副反应: 左心室功能失调,充血性心衰,心包积液,心源性休克,胃肠道穿孔,感觉神经性听力下降,急性呼吸衰竭,颅压增加

价格与评论:100mg(30片):1991.27美元

拉帕替尼Lapatinib

商品名 Tykerb(中国已经上市)

批准的适应症: HER-2过表达的乳腺癌

靶向: EGFR,HER1,HER2

严重的副反应: QT间期延长,左心室功能失调,肝毒性,肺间质性疾病

价格与评论: 250mg(30片):3212.91美元。富含脂肪的食物可以将生物利用度提高4倍;严重的肝毒性需要暂停药物;与CYP3A4抑制剂/诱导剂同服时需要调整药量

Lenvatinib

商品名 Lenvima

批准的适应症: 局部复发或转移的、放射性碘治疗抵抗的、分化型甲状腺癌

靶向: VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3以及其他血管生成肿瘤生长相关的激酶

严重的副反应: 心衰,QT间期延长,动脉血栓,肝毒性,胃肠道穿孔及翕室形成,可逆性后脑病变征(reversible posterior leukoencephalopathy syndrome)

价格与评论:需每月监测促甲状腺素水平,以调整甲状腺素用药

Nilotinib

商品名 Tasigna

批准的适应症: 费城染色体阳性的CML

靶向:Bcr-Abl,PDGFR,c-KIT

严重的副反应: QT间期延长,骨髓抑制,胃肠道出血,颅内出血,外周血管阻塞病

价格与评论: 必须在空腹时服用,因为与食物同服会增加QT间期延长的风险

Palbociclib

商品名 Ibrance

批准的适应症: 转移性HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌患者,需与来曲唑联合用药

靶向:cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6)

严重的副反应: 严重的骨髓抑制,肺栓塞

价格与评论:未知

Pazopanib

商品名 Votrient

批准的适应症: 进展期肾细胞癌,进展期软组织肉瘤

靶向:VEGFR-1,-2,-3,PDGFR,FGFR,c-KIT和其他激酶

严重的副反应: 出血,肝毒性,充血性心衰,心肌梗死,甲状腺功能减低,后脑病变征,气胸

价格与评论:200mg(30片):1818.24美元,心血管毒性和肝毒性通常在用药的前18周出现

Ponatinib

商品名 Iclusig

批准的适应症: CML,费城染色体阳性的ALL

靶向: Bcr-Abl激酶

严重的副反应:动静脉血栓,肝毒性,体液潴留,充血性心衰,心律失常,心肌梗死,骨髓抑制,胰腺炎

价格与评论: 与胃酸抑制剂同服可能会引起Ponatinib生物利用度下降

Regorafenib

商品名 Stivarga

批准的适应症:转移性结直肠癌,GIST

靶向:多种激酶,包括VEGFR-2和TIE2

严重的副反应:出血,肝毒性,高血压,心肌梗死,胃肠道穿孔

价格与评论:未知

Ruxolitinib

商品名 Jakafi

批准的适应症:骨髓纤维变性,对羟基脲耐药的真性红细胞增多症

靶向:JAK1,JAK2

严重的副反应:骨髓抑制,带状疱疹或严重的感染

价格与评论:5mg(30片):11446.80美元;用药剂量需根据血小板数目进行调整

索拉非尼Sorafeinib

商品名: 多吉美,Nexavar(中国已经上市)

批准的适应症: 进展期肾细胞癌,不可切除的肝癌,局部进展或者转移、对放射性碘剂耐药的甲状腺癌

靶向:多种激酶,包括VEGFR,PDGFR和Raf激酶

严重的副反应: 出血,充血性心衰,心肌梗死,QT间期延长,严重的皮肤反应,皮肤肿瘤

价格与评论: 200mg(30片):2638.97美元

舒尼替尼Sunitinib

商品名: 索坦,Sutent(中国已经上市)

批准的适应症: 进展期肾细胞癌,GIST,不可切除或进展期胰腺神经内分泌肿瘤

靶向:多种激酶,考虑VEGFR,PDGFR和KIT

严重的副反应:血小板细胞减少,肿瘤出血,QT间期延长,左心室功能下降,组织坏死,下颌骨无菌性坏死,溶血,肝毒性

价格与评论:12.5mg(30片):3473.28美元

Trametinib

商品名 Mekinist

批准的适应症: 不可切除的恶性黑色素瘤(需携带BRAF V600E或V600K突变)

靶向:MEK-1和MEK-2

严重的副反应:心肌病,出血,皮肤毒性,间质性肺病,肺炎,视力障碍

价格与评论:未知

Vandetanib

商品名 Caprelsa

批准的适应症:甲状腺髓样癌

靶向:EGFR,VEGF

严重的副反应: QT间期延长,缺血性卒中,间质性肺病,呼吸衰竭

价格与评论:不可与抗心律失常药物联用

Vemurafenib

商品名 Zelboraf

批准的适应症: 不可切除或转移性恶性黑色素瘤(需携带V600E突变)

靶向:BRAF V600E

严重的副反应:鳞状细胞癌,手足皮肤反应,QT间期延长,眼科疾病(虹膜炎,畏光,视网膜静脉阻塞)

价格与评论:240mg(30片):12013.18美元


编译自:

Helen Gharwan and Hunter Groninger. Kinaseinhibitors and monoclonal antibodies in oncology: clinical implications. NATURE REVIEWS CLINICAL ONCOLOGY. Jan2016

 
Advertisements

发表评论

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / 更改 )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / 更改 )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / 更改 )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / 更改 )

Connecting to %s